Efnaskiptaúthreinsunartími fyrir sibutramín í mannslíkamanum er venjulega á bilinu 3 til 5 dagar; Hins vegar verður að meta þann tíma sem þarf til algjörrar útrýmingar út frá einstaklingsmun. Brotthvarf lyfsins er fyrst og fremst með leiðum eins og umbrotum í lifur og útskilnaði um nýru; fyrir einstaklinga sem taka lyfið í langan tíma getur úthreinsunarferlið tekið lengri tíma.
Sem miðlægt þyngdartap-lyf eru umbrotsefni sibutramíns fyrst og fremst umbreytt í gegnum lifrar cýtókróm P450 ensímkerfið. Eftir stakan skammt hjá heilbrigðum fullorðnum er helmingunartími brotthvarfs í plasma um það bil 16 klukkustundir og meira en 80% af lyfinu skilst út með þvagi innan 72 klukkustunda. Hjá einstaklingum með eðlilega lifrarstarfsemi eiga sér stað umbrot tiltölulega hratt og móðurlyfið verður venjulega ógreinanlegt innan 5 til 7 daga. Hjá sjúklingum með langvinnan lifrarsjúkdóm getur skert ensímvirkni lengt úthreinsunartíma efnaskipta í 7 til 10 daga. Hjá sjúklingum með skerta nýrnastarfsemi er útskilnaðarhraði hægari, sem þarfnast eftirlits með plasmaþéttni lyfja til að koma í veg fyrir uppsöfnun. Langvarandi notkun í stórum skömmtum getur leitt til uppsöfnunar í fituvef, sem þarf 10 til 14 daga fyrir fullkomið brotthvarf. Efnaskiptaferlið er undir áhrifum af ýmsum þáttum-þar á meðal aldri, líkamsþyngd og undirliggjandi sjúkdómum-sem leiða til verulegs einstaklingsbundins breytileika.
Við sérstakar aðstæður-eins og á meðgöngu- gæti fylgjuþröskuldurinn seinkað úthreinsun lyfja. Hjá einstaklingum með erfðafræðilega fjölbreytni sem leiðir til lítillar CYP2B6 ensímvirkni getur efnaskiptavirkni minnkað um u.þ.b. 40%. Þegar- er gefið samhliða CYP2D6 hemlum (eins og flúoxetíni) getur helmingunartími brotthvarfs-lengst í meira en 30 klst. Hjá offitusjúklingum leiðir aukið dreifingarrúmmál vegna hærra líkamsfituinnihalds til helmingunar- brotthvarfs sem er 25% lengri en hjá einstaklingum með eðlilega líkamsþyngd. Ofkæling eftir aðgerð getur dregið úr efnaskiptahraða lifrar um 50% og þar með lengt úthreinsunartímann verulega. Við þessar sérstakar aðstæður verður að meta raunverulegt efnaskiptaástand með því að fylgjast með styrk lyfja í plasma.
Einstaklingum sem taka sibutramin er ráðlagt að gangast undir reglubundið mat á lifrar- og nýrnastarfsemi sinni og forðast samhliða-gjöf með CYP3A4 hemlum, svo sem greipaldinsafa. Á efnaskiptaúthreinsunartímabilinu er mælt með því að halda daglegri vökvainntöku upp á 2.000 ml til að auðvelda útskilnað og taka viðeigandi bætiefni af B-flóknum vítamínum til að styðja við afeitrun lifrar. Komi fram óæskileg einkenni-eins og hjartsláttarónot eða svimi- skaltu hætta notkun lyfsins tafarlaust og leita læknis; ennfremur ætti maður að forðast að reyna að flýta efnaskiptum með tilbúnum hætti með aðferðum eins og gufubaði eða erfiðri líkamsrækt. Konur sem hyggjast verða þungaðar verða að hætta notkun lyfsins að minnsta kosti þremur mánuðum áður en þær reyna að verða þungaðar; notkun þessa lyfs er stranglega frábending hjá konum með barn á brjósti. Daglega geta einstaklingar stjórnað líkamsþyngd sinni með heilbrigðum lífsstílsvali-eins og að stunda þolþjálfun og taka upp-trefjaríkt mataræði-og draga þannig úr líkum á lyfjafræðilegum inngripum.




